Project Description

Ursodox Capsules

Brand name Ursodox Capsules
Generic name Ursodeoxycholic Acid
Active ingredient Ursodeoxycholic Acid
Category Secondary Bile Acids
Strength of API
Ursodeoxycholic acid 250 mg
Dosage form Capsules
Packaging style 1 Box= 50 Capsules= 5 Strip, 1 Strip=10 milky white capsules
5 strip of 10 Capsules packed in monocarton with insert.
Dose There are no age restrictions on the use of Ursodeoxycholic acid 250 mg hard capsules in the treatment of PBC and for the dissolution of radiolucent gallstones. For patients weighing less than 47 kg or patients who are unable to swallow Ursodeoxycholic acid capsules
Storage condition This medicinal product does not require any special storage conditions.
Self-life 3 years from the date of manufacture.
Mechanism of Action Action of Usodeoxycholic acid is a normal, although minor, component of human bile acids. It inhibits absorption of cholesterol in the intestine and suppresses hepatic synthesis and secretion of endogenous cholesterol.
Usage
  • Ursodeoxycholic acid is indicated in the treatment of primary biliary cirrhosis (PBC) and for the dissolution of radiolucent gallstones in patients with a functioning gall bladder.
  • Hepatobiliary disorders associated with cystic fibrosis in children aged 6 to 18 years.
Side effect Side effects of Albendox Tablet includes:

  • Fever
  • Headache
  • Nausea or Vomiting
  • Seizures
  • Darker Urine
  • Temporary Hair Loss
  • Elevated Liver Enzymes
  • Allergic Skin Reaction
  • Blood Reactions
Инструкция по применению

УРСОДОКС

URSODOX

 

Торговое название препарата: Урсодокс (Ursodox)

Действующее вещество (МНН): урсодеоксихолевая кислота

Лекарственная форма: капсулы

Состав

Одна капсула содержит:

Активное вещество: урсодеоксихолевая кислота – 250 мг.

Вспомогательные вещества:  крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа: Гепатопротекторное средство.

Код АТХ: А05АА02.

Фармакологические свойства

Оказывает гепатопротективное, желчегонное, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая, таким образом, цитотоксический эффект. При холестазе активирует Ca2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени завышены.

Обладая высокой полярностью, кислота урсодеоксихолевая образует нетоксические смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, кислота урсодеоксихолевая образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксических мицелл – цитопротективный, гепатопротективный эффект.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина) – литолитический эффект.

Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник, что способствует разрешению внутрипеченочного холестаза – антихолестатический эффект.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, снижением активности иммунокомпетентных иммуноглобулинов (в первую очередь Ig M), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, влиянием на образование интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов и др.

Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом – антифибролитический эффект. Уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Кислота урсодеоксихолевая замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.) – антиапоптотический эффект.

Тормозит рост клеток колоректального рака (противоопухолевое действие в отношении рака толстой кишки).

 

Фармакокинетика.

При приеме внутрь абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы высокое, по крайней мере, 70% неконъюгированной урсодеоксихолевой кислоты.

При приеме в разовой дозе 500 мг концентрация в сыворотке крови через 30, 60 и 90 мин составляет 3,8; 5,5 и 3,7 мкмоль/л соответственно. При систематическом приеме кислота урсодеоксихолевая становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48% общего содержания желчных кислот).

Терапевтический эффект зависит от концентрации кислоты урсодеоксихолевой в желчи; на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50-75 % (при суточных дозах 10-20 мг/кг).

Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции.

В печени кислота урсодеоксихолевая связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь.

Проходит через плацентарный барьер.

Выводится преимущественно (50-70 %) через кишечник, очень малое количество (менее 1 %) – с мочой. Незначительное количество невсосавшейся кислоты урсодеоксихолевой в толстом кишечнике подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с фекалиями в виде сульфотилхолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов. Часть литохолевой кислоты при энтерогепатической циркуляции попадает в печень и ретрансформируется вновь в хено- и урсодеоксихолевые кислоты.

Показания к применению

  • растворение желчных холестериновых камней у больных с высоким операционным риском и у больных после литотрипсии. Условием успешности лечения является функционирующий желчный пузырь и присутствие чистых радиотранспарантных холестериновых камней, диаметр которых не превышает 2 см;
  • первичный билиарный цирроз печени I и II стадии;
  • первичный склерозирующий холангит;
  • гепатит (хронический, активный в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного гепатита, хронический и острый вирусный);
  • неалкогольный стеатогепатит;
  • токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени;
  • муковисцидоз (кистозный фиброз печени);
  • билиарный рефлюкс-гастрит;
  • билиарный рефлюкс-эзофагит;
  • билиарная диспепсия;
  • дискинезии желчных путей;
  • холестатические заболевания печени у детей (в т.ч. атрезия желчных протоков);
  • холестаз после трансплантации печени;
  • хронический описторхоз;
  • профилактика рака толстой кишки у пациентов с высоким риском его развития (например, при язвенном колите);
  • профилактика образования желчных конкрементов у больных с ожирением во время быстрой потери веса.

Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования и длительность лечения устанавливаются индивидуально и зависят от показаний, тяжести состояния больного.

Средняя дозировка 8-10 мг/кг/сут в течение 6-12 месяцев.

Для удобства дозирования можно использовать следующие данные:

Вес тела Урсодеоксихолевая

кислота

Количество капсул
до 60 кг

до 80 кг

до 100 кг

свыше 100 кг

500 мг

750 мг

1000 мг

1250 мг

2

3

4

5

Желчнокаменная болезнь, рефлюкс-гастрит: 1 раз в сутки перед сном.

Хронические заболевания печени, холестериновые желчные камни: непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг до 12-15 мг/кг (2-5 капсул). Длительность приема для растворения камней – до полного растворения и ещё 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования.

Билиарный рефлюкс-гастрит и билиарный рефлюкс-эзофагит: 250 мг/сут (1 капсула); курс лечения от 10-14 дней до 2 лет.

Первичный билиарный цирроз: 8-15 мг/кг/сут (при необходимости – до 20 мг/кг) в течение 6-24 месяцев (до нескольких лет).

Первичный склерозирующий холангит: 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг) в течение 6-24 месяцев (до нескольких лет).

Муковисцидоз: до 20-30 мг/кг/сут в течение 6-24 месяцев и более.

Токсические и алкогольные поражения печени: 10-15 мг/кг/сут в течение 6-12 месяцев и более.

Побочные действия

Урсодокс достаточно хорошо переносится пациентами.

Редко может возникнуть диарея или запор, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, обострение ранее имевшегося псориаза, аллергические реакции (высыпания, кожный зуд), головокружение.

При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

В случае появления любых необычных реакций следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Противопоказания

Гиперчувствительность к урсодеоксихолевой кислоты и другим компонентом препарата; рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, болезнь Крона; нефункционирующий желчный пузырь; полная обструкция желчных путей; цирроз печени в стадии декомпенсации; выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы; желче-желудочно-кишечный свищ; острый холецистит; острый холангит; беременность; период лактации; детский возраст до 6 лет; частые билиарные колики.

Лекарственные взаимодействия

Колестирамин, холестирол и антациды, содержащие гидроксид алюминия связывают кислоту урсодеоксихолевую в кишечнике, снижают ее всасывание и ослабляют эффективность. В случае необходимости одновременного лечения вышеперечисленными препаратами рекомендуется применять их за 2 ч до или после приема Урсодокса.

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин, прогестины могут увеличивать насыщение желчи холестерином и снижать способность кислоты урсодеоксихолевой растворять холестериновые желчные конкременты.

Урсодокс может повышать всасывание циклоспорина в кишечнике. Поэтому необходимо у людей, одновременно принимающих этот препарат, контролировать уровень циклоспорина и корректировать его дозы.

Особые указания

При желчнокаменной болезни контроль эффективности лечения осуществляется каждые 6 месяцев путем проведения рентгенологического и ультразвукового исследования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиаза.

Позитивные результаты можно получить лишь при наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) желчных камней размером не более 15-20 мм, при сохраненной функции желчного пузыря и проходимости пузырного и общего желчного протоков.

При длительном (более 1 месяцев) лечении необходимо ежемесячно проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина (особенно впервые 3 месяца терапии). При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.

После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение, по крайней мере, 3 месяца, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.

Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.

Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

Во время лечения препаратом женщины детородного возраста должны применять негормональные методы контрацепции или контрацептивы с низким содержанием эстрогенов.

Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой

Не влияет.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислоты не известны.

Форма выпуска: капсулы мягкие желатиновые, по 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 1, 5, 10 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре 15°С – 25°С.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Производитель:

“Нуклеус Формулейшн Пвт. Лтд.,”, Индия.

 

Произведено для:

“Авантика Медекс Пвт. Лтд. “,Индия.