Project Description

Aviflox Injections

Brand name Aviflox Injection
Generic name Levofloxacin Injection 500 mg/100 ml, solution for infusion
Active ingredient Levofloxacin
Category Antibiotics
Strength of API Levofloxacin 500 mg
Dosage form IV infusion
Packaging style 100mL BOTTLE
Dose In adult

Dose Frequency Duration
500 mg Every 24 hours 7-14 days
In Paediatrics
250 mg Every 12 hours 10-14 days

Infuse the missed dose as soon as you remember it. However, if it is
almost time for the next dose, skip the missed dose and continue your
regular dosing schedule. Do not infuse a double dose to make up for a
missed one.

Packaging style 100mL BOTTLE
100 mL BOTTLE x 1 BOTTLE in a box
Storage condition Do not store above 25°C. Do not freeze.
Self-life 24 months from the date of manufacture.
Mechanism of Action The mechanism of action of levofloxacin and other fluoroquinolone antimicrobials involves inhibition of bacterial topoisomerase IV and DNA gyrase (both of which are type II topoisomerases), enzymes required for DNA replication, transcription, repair and recombination.
Usage
  • Community-acquired pneumonia
  • Complicated skin and soft tissue infections
    For the above-mentioned infections levofloxacin should be used only when it is considered inappropriate to use antibacterial agents that are commonly recommended for the initial treatment of these infections
  • Pyelonephritis and complicated urinary tract infections
  • Chronic bacterial prostatitis
  • Inhalation anthrax: post exposure prophylaxis and curative treatment
Side Effects Levofloxacin injection may cause side effects. Tell your doctor if any of these symptoms are severe or do not go away:

  • Nausea
  • Vomiting
  • Stomach Pain
  • Constipation
  • Heartburn
  • Diarrhea
  • Vaginal Itching & Discharge
  • Irritation, Pain, Tenderness, Redness, Warmth
Contraindication In patients hypersensitive to levofloxacin, to any other quinolones or to any of the excipients.

  • In patients with epilepsy
  • In patients with history of tendon disorders related to fluoroquinolone administration
  • In children or growing adolescents
  • In Pregnant & breast-feeding women

“ОДОБРЕНО”

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ

 РЕСПУБЛИКИ УЗБЕКИСТАН

Главное управление по контролю качества

лекарственных средств и медицинской техники

№22     от 07.10.2015г.

 

 

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

АВИФЛОКС

AVIFLOX

 

Торговое название препарата: Авифлокс

Действующее вещество (МНН): левофлоксацин

Лекарственная форма: раствор для внутривенных инфузий 500мг/100мл

Состав:

Активное вещество: левофлоксацина гемигидрата, эквивалентного левофлоксацину 500 мг,

Вспомогательные вещества: безводная глюкоза, динатрия эдетат, кислота лимонная безводная, вода для инъекций.

Описание: раствор прозрачный желтого / зеленовато желтого цвета свободный от механических включений.

Фармакотерапевтическая группа: антибактериальное синтетическое средство (гр. фторхинолонов)

Код АТХ: J01МА12

 

Фармакологические свойства

Левофлоксацин – фторхинолон, бактерицидное средство широкого спектра действия. Механизм действия заключается в ингибировании бактериальной топоизомеразы IV и ДНК – гиразы (топоизомеразы II) – ферментов, необходимых для репликации, транскрипции, восстановления и рекомбинации бактериальной ДНК.

Антимикробная активность:

In vitro левофлоксацин демонстрирует широкую противомикробную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Отмечается перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами, но некоторые микроорганизмы, резистентные к другим фторхинолонам, чувствительны к левофлоксацину.

In vitro и в клинических условиях препарат наиболее эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae, Legionella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhаlis, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii, Klebsiella oxytoca, Bordetella pertussis, Proteus vulgaris, Enterobacter agglomerans, Acinetobacter calcoaceticus, Morganella morganii, Citrobacter diversus, Providencia rettgeri, Citrobacter freundi, Providencia stuartii, Enterobacter aerogenes, Pseudomonas fluorescens, Enterobacter sakazakii, Serratia marcescens.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis (многие виды имеют умеренную чувствительность), Staphylococcus aureus (метициллин чувствительные виды), Staphylococcus epidermidis (включая пенициллин резистентные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens.

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Ricketsia spp.

 

Фармакокинетика

Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер. Пиковая концентрация в плазме при внутривенном введении инфузии 500 мг препарата в течение 60 мин составляет 6,2 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) составляет 1,0±0,1 ч. период полувыведения (Т½) – 6,4±0,7 ч. При внутривенном однократном и многократном введении кажущийся объем распределения после введения той же дозы составляет 89-112 л.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма: легкие, слизистую бронхов, органы мочеполовой системы, костную ткань, мокроту, спинномозговую жидкость; лейкоциты, макрофаги. Концентрация левофлоксацина в легочной ткани выше, чем в плазме крови в 2-5 раз. Связь с белками плазмы крови – 30-40%. Незначительная кумуляция отмечается только при введении 500 мг левофлоксацина 2 раза в сутки.

Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса.

Препарат частично метаболизируется. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится, главным образом, почками путем клубочковой фильтрации и канальциевой секреции. В неизмененном виде почками в течение 24 ч выводится около 70% и за 48 ч – 87%; в виде неактивных метаболитов выводится менее 5% в течение 48 часов.

Особые группы больных:

Почечная недостаточность. У больных с нарушенной функцией почек увеличен период полувыведения левофлоксацина из плазмы, что требует корректировки дозы для избежания кумуляции. Левофлоксацин не элиминируется из организма путем гемодиализа или продолжительного амбулаторного перитонеального диализа.

Печеночная недостаточность. Нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на метаболизм левофлоксацина.

 

Показания к применению

Инфекционно – воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • ЛОР- органов (в т.ч. острый верхнечелюстной синусит);
  • нижних дыхательных путей (в т.ч. обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
  • мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит);
  • половых органов;
  • кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулез);
  • сепсис;
  • интраабдоминальная инфекция.

 

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно, медленно, не менее 60 минут 500 мг (100 мл инфузионного раствора) 1-2 раза в сутки.

У больных с нормальной функцией почек при различных показаниях применяются следующие дозы препарата:

  Показания Доза Длительность (дни)
1 Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей. 500 мг

2 раза в сутки

7-14 дней
2 Внебольничная пневмония 500 мг

1-2 раза в сутки

7-14 дней
3 Обострение хронического бронхита 250-500мг

1 раз в сутки

7-14 дней
4 Острый верхнечелюстной синусит 500 мг

1 раз в сутки

10-14 дней
5 Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. острый пиелонефрит) 250 мг

1 раз в сутки

(при тяжелом течении заболевания дозу можно увеличить)

7-10 дней
6 Неосложненные инфекции мочевыводящих путей 250 мг

1 раз в сутки

3 дня
7 Сепсис 500 мг

1-2 раза в сутки

7-14 дней
8 Интраабдоминальная инфекция 500 мг

1 раз в сутки

(в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору)

7-14 дней

 

Дозирование препарата у пациентов с нарушенной функцией почек:

 

Режим дозирования

 

 

250 мг/сутки

 

 

500 мг/сутки

 

 

500 мг/12 ч

 

Клиренс креатина

 

 

Первоначальная доза 250 мг Первоначальная доза 500 мг Первоначальная доза 500 мг
50-20 мл/мин Далее 125 мг/24 ч Далее 250 мг/24 ч Далее 250 мг/12 ч
19-10 мл/мин Далее 125 мг/48 ч Далее 125 мг/24 ч Далее 125 мг/12 ч

 

<10 мл/мин (в т.ч. при гемодиализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе)

 

Далее 125 мг/48 ч

 

Далее 125 мг/24 ч

 

Далее 125 мг/24 ч

 

 

 

Длительность лечения зависит от вида и тяжести течения заболевания, максимальная продолжительность–14 дней. После уменьшения симптомов острого воспаления и нормализации температуры терапия левофлоксацином продолжается еще, как минимум, в течении 48-72 часов. Далее можно перейти на прием препарата внутрь в той же дозе, учитывая эквивалентность обоих путей введения.

Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за иключением случаев низкого клиренса креатинина.

 

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, абдоминальные боли, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, удлинение интервала QT, тахикардия, крайне редко-мерцательная аритмия.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, потливость, нервозность, дрожь).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, тремор, тревожность, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, разрыв сухожилий, мышечная слабость, рабдомиолиз, тендинит.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопепия, геморрагии.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Местные: боль, покраснение в месте введения, флебит.

Прочие: обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

 

Противопоказания

Индивидуальная гиперчувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или отдельным компонентам лекарственного средства; нарушения центральной нервной системы (эпилепсия, тяжелая форма церебрального атеросклероза), поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

беременность и период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью препарат следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

 

Лекарственные взаимодействия

Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Выведение левофлоксацина замедляется под действием циметидина, пробепецида и лекарственных средств, блокирующих канальциевую секрецию.

Нестероидные противовоспалительные препараты и теофиллин: при применении с левофлоксацином  повышают судорожную готовность.

При одновременном применении антагонистов витамина К необходим контроль за свертываемостью крови.

Глюкокортикостероиды: повышают риск разрыва сухожилий.

Антидиабетические препараты: Необходим строгий контроль за уровнем глюкозы в крови, так как имеется вероятность гипер- и гипогликемии при одновременном использовании их с левофлоксацином.

Раствор для внутривенного введения совместим с 0,9% раствора NaCl, 5% раствором декстрозы, 2,5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.

 

Особые указания

Во время лечения необходимо избегать УФ- облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог.

При недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы повышается риск развития гемолиза.

При подозрении на псевдомембранозный колит, левофлоксацин следует немедленно отменить, а больному назначить соответствующую терапию.

У пациентов, получавших терапию хинолонами, включая левофлоксацин, в редких случаях были отмечены реакции немедленной гиперчувствительности, вплоть до анафилаксии. Если после приема левофлоксацина появляется кожный зуд или другие признаки немедленной гиперчувствительности, прием препарата необходимо прекратить. Хотя левофлоксацин и более растворим, чем другие хинолоны; пациентам следует проводить адекватную гидратацию организма.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

 

 

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, судороги, желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек, удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическое, диализ не эффективен.

 

Форма выпуска

100 мл раствора в пластиковом флаконе.

Каждый флакон в индивидуальном пластиковом пакете и с инструкцией по применению в картонной пачке.

 

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Не замораживать.

 

Срок годности

3 года

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

 

Производитель

АБАРИС ХЕЛСКЭЙР ПВТ. ЛТД.

1407-11, Вилл-Ражпур, Тал-Кади, Ражпур, Мехсана

 

Произведено для

АВАНТИКА МЕДЕКС ПВТ. ЛТД.

90, Шри Шараня Индастриал Эстэйт, Мораия роуд, Мораи, Чангодар, Ахмедабад, Гужарат, Индия.