Project Description

Avicarnitine Injection

Brand name Avicarnitine Injection
Generic name Levocarnitine Injection 200mg/ mL
Active ingredient Levocarnitine
Category Quaternary ammonium compound – Performance Enhancer
Strength of API
Levocarnitine 200mg/ mL
Dosage form Injection
Packaging style 1 ampoule of 5 ml contains 200mg/ mL Levocarnitine
5 ampoules packed in monocarton with insert.
Dose
  • The recommended dose is 50 mg/kg given as a slow 2-3 minute bolus injection or by infusion. Often a loading dose is given in patients with severe metabolic crisis, followed by an equivalent dose over the following 24 hours.
  • The recommended starting dose is 10-20 mg/kg dry body weight as a slow 2-3 minute bolus injection into the venous return line after each dialysis session. Initiation of therapy may be prompted by through (pre-dialysis) plasma levocarnitine conc. that are below normal (40-50 μmol/L).
Storage condition Store the medicine in a closed container at room temperature, away from heat, moisture, and direct light. Keep from freezing.
Self-life 24 months from the date of manufacture.
Mechanism of Action
  • Levocarnitine is a naturally occurring substance that the cells of mammals need to produce energy. It is used to treat carnitine deficiency. Carnitine is a small protein that binds to and helps transport fatty acids into the mitochondria, the site of energy production within cells. In the mitochondria, carnitine binds to and removes toxins from the cells.
  • Carnitine deficiency is a condition that prevents the body from using certain fats for energy and causes a variety of symptoms including severe brain dysfunction a weakened and enlarged heart, muscle weakness, confusion, vomiting, & low blood sugar. Levocarnitine corrects low carnitine levels and reverses symptoms of carnitine deficiency.
Usage
  • Indicated for the treatment of primary and secondary carnitine deficiency in children of under 12 years, infants and newborns.
Side Effects Common side effects include:

  • Nausea & Vomiting
  • Belly cramps & Loose stool (diarrhea)
  • Muscle weakness
  • Seizures
  • Low blood sugar (hypoglycemia)
  • Vitamin K deficiency
  • Increased risk of bleeding
  • Rhabdomyolysis (break down of muscle tissue)

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

АВИКАРНИТИН

(AVIKARNITIN)

 

Торговое название препарата: Авикарнитин

Международное непатентованное название: левокарнитин

Лекарственная форма: раствор для инъекций.

Состав:

1 ампула (5мл) содержит:

Активное вещество: левокарнитин – 1 г;

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Описание: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: аминокислоты и их производные.

Код АТС: А16AА01.

 

Фармакологические свойства

Левокарнитин – производное 3-гидрокси-4-триметиламинобутановой кислоты, способствующее нормальному энергетическому обмену. Участвует в транспорте длинноцепочечных жирных кислот через внутреннюю мембрану в митохондрии, где они подвергаются процессу бета-окисления с образованием большого количества метаболической энергии в форме АТФ.

Источником левокарнитина служат продукты животного происхождения, кроме этого левокарнитин синтезируется в печени и почках из аминокислот лизина и метионина.

Первичный дефицит левокарнитина возникает вследствие врожденного генетического нарушения биосинтеза левокарнитина или механизмов его транспорта и всасывания.

Системный дефицит левокарнитина характеризуется низкой концентрацией левокарнитина в крови, красных кровяных тельцах и/или тканях.

Вторичный дефицит карнитина наблюдается при некоторых генетически детерминированных нарушениях обмена веществ, в том числе органических ацидемиях, патологии транспорта и окисления жирных кислот. Вторичный дефицит левокарнитина отмечается у больных, находящихся на гемодиализе, а также при парентеральном питании. Дефицит левокарнитина может возникнуть у новорожденных, особенно у недоношенных новорожденных.

Дефицит карнитина приводит к увеличению содержания триглицеридов в крови и свободных жирных кислот, кетогенезу и снижению накопления жира в печени и мускулатуре.

Хронический дефицит карнитина (в основном при первичном дефиците) может привести к гипогликемии, миастении, гипотензии, вялости, увеличении печени, печеночной энцефалопатии, печеночной коме, кардиомегалии, застойной сердечной недостаточности, остановке сердца, неврологическим расстройствам, нарушении роста и развития у детей.

 

Фармакокинетика

Нормальная концентрация левокарнитина в плазме – 40-50 мкмоль/л, содержание свободного левокарнитина составляет 80 %.

Распределение

Высокие концентрации создаются в надпочечниках, скелетных мышцах, миокарде, жировой ткани и печени.

Выведение

Экстретируется почками в течение 24 часов в виде ацильных эфиров, свободный карнитин реабсорбируется.

 

Показания к применению

  • первичный и вторичный дефицит левокарнитина у взрослых, детей, в том числе младенцев и новорождённых
  • вторичный дефицит левокарнитина у пациентов с терминальной стадией болезней почек, длительно находящихся на гемодиализе и сопровождающихся следующими состояниями:
    • тяжелые и постоянные мышечные судороги и/или эпизоды артериальной гипотензии во время диализа;
    • мышечная слабость и/или миопатия;
    • кардиомиопатия;
    • анемия при уремии, устойчивая или требующая больших доз эритропоэтина;
    • потеря мышечной массы, вызванная недоеданием.

 

Способ применения и дозировка

Вводят внутривенно медленно (в течение 2-3 мин).

Для определения оптимальной дозы рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровни свободного и ацильного левокарнитина в плазме крови и моче. Уровень свободного левокарнитина в плазме крови должно быть 35-60 моль/л. Соотношение ацильного левокарнитина к уровню свободного левокарнитина в плазме крови должно быть не выше 0,35.

Дети до 12 лет

Первичный и вторичный дефицит левокарнитина: в случае острой декомпенсации препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения. При необходимости возможно применение препарата в более высокой дозе, однако это связано с высоким риском развития побочных реакций, особенно диареи.

При вторичном дефиците карнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ: препарат назначают в дозе 10-20 мг/кг/сут по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении трех процедур гемодиализа за неделю). Лечение должно продлиться, по крайней мере, три месяца. Обычно есть потребность в повторном курсе терапии.

Взрослые и дети старше 12 лет

Первичный и вторичный дефицит левокарнитина: в случае острой декомпенсации обычная рекомендуемая доза 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения. При необходимости возможно применение препарата в более высокой дозе, однако это связано с высоким риском развития побочных реакций, особенно диареи.

При вторичном дефиците карнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ: препарат назначают в дозе 20 мг/кг/сут, вводят по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении трех процедур гемодиализа за неделю). Продолжительность внутривенного лечения составляет не более 3 месяцев, это период, необходимый для восстановления нормального уровня содержания левокарнитина в мышцах. Необходимость повторного курса лечения определяется содержанием левокарнитина в плазме крови, контроль которого следует проводить регулярно.

 

Побочные эффекты

Побочные действия не наблюдаются при применении препарата, согласно предписаниям врача.

Редко:

  • тошнота, рвота, боль в животе, диарея (уменьшение дозы приводит к устранению побочных эффектов);
  • мышечная слабость у больных с уремией;
  • судороги;
  • аллергические реакции;
  • при быстром введении возможно появление болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.

 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

 

Лекарственные взаимодействия

Назначение левокарнитина пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию вследствие повышения усвоения глюкозы. Поэтому у данной категории пациентов во время лечения левокарнитином следует постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов.

Глюкокортикостериоды способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени).

Липоевая кислота, анаболики усиливают эффект левокарнитина.

 

Меры предосторожности:

При повышенной утилизации глюкозы назначение левокарнитина диабетическим больным на фоне приема инсулина или гипогликемической пероральной терапии может усилить гипогликемию.

Необходимо регулярно определять уровень глюкозы в плазме для немедленной регуляции

гипогликемической терапии, если потребуется.

Безопасность и эффективность лечения пероральной формой левокарнитина не может быть оценена у больных с почечной недостаточностью. Длительное назначение высоких доз перорального левокарнитина больным с различными нарушениями функции почек или на последней стадии заболеваний почек при гемодиализе может приводить к кумуляции токсических метаболитов, триметиламина и триметиламин-н-оксида, так как эти метаболиты выводятся с мочой. Такая ситуация не наблюдается при в/в назначении левокарнитина.

Препарат внутривенно вводят медленно (2-3 мин.).

Применение в период беременности и кормления грудью:

Экспериментальные исследования репродукции показали отсутствие какого-либо тератогенного эффекта. Отсутствуют данные о применении препарата у беременных на фоне первичной недостаточности карнитина. Необходимо учитывать, превалирование риска для матери при отмене лечения препаратом над теоретическим риском для плода. Левокарнитин является нормальным компонентом женского молока. Использование левокарнитина у кормящих матерей не изучено.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами:

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другими потенциально опасным видам деятельности

 

Передозировка:

Нет данных о токсичности левокарнитина при передозировке. В случае передозировки тактика общепринятая.

 

Форма выпуска

Ампулы из прозрачного бесцветного стекла по 5 мл. 5 ампул в картонной упаковке вместе с инструкцией по применению.

 

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия хранения:

Хранить при температуре не более 25˚С, в недоступном для детей месте.

 

Условия отпуска из аптек:

По рецепту врача.

 

Производитель:

“Макур Лабораториес Лтд. ”,

Зак, Тал-Дехгам, Гандинагар, Гужарат, Индия.

 

Произведено для:

“Авантика Медекс Пвт. Лтд.”

90, Шри Шараня Индастриал Эстэйт,

Мораия роуд, Мораи – Чангодар,

Ахмедабад, Гужарат, Индия.